La revolución de los nuevos fármacos para el control de peso
Son PÉPTIDOS que actúan sobre receptores diferentes en nuestro cuerpo y se encargan de:
- Liberar INSULINA después de una comida.
- Ralentizar el ritmo al que los alimentos abandonan el estómago, generando saciedad y disminuyendo el apetito y la ingesta.
- Evitar que el hígado produzca demasiada glucosa.
El «EFECTO INCRETINA» es un nuevo término que se ha creado con la idea de que algunas sustancias segregadas en los intestinos favorecen la liberación de insulina tras la ingesta. Actualmente conocemos que los péptidos intestinales que se liberan en respuesta a la ingesta son los responsables de este fenómeno. Los dos péptidos más conocidos y determinantes son el GLP-1 y el GIP, que estimulan la secreción de insulina a través de un receptor específico en la célula beta1. Actualmente se considera que las INCRETINAS son responsables de hasta un 60% de la liberación de insulina posprandial (después de las comidas); este efecto se realiza en función de la concentración de glucosa existente en cada momento.
TIRZEPATIDA
Es un agonista dual de GIP (péptido insulinotrópico dependiente de glucosa) y GLP-1 (Péptido similar al glucagón tipo 1).
GIP estimula la secreción de insulina a través de las células beta del páncreas. Es un péptido sintetizado y secretado por las células K del intestino (duodeno y yeyuno proximal). GIP aumenta la secreción de glucagón por las células alfa, estimula la lipogénesis, inhibe la lipólisis en los adipocitos y mejora la captación de ácidos grasos.
GLP-1 estimula la secreción de insulina a partir de células beta-pancreáticas. Es un péptido que se sintetiza en las células L del intestino (íleon distal y colon), en las células alfa del islote pancreático y en algunas áreas neuronales, principalmente de la región hipotalámica.
PARA QUÉ ESTÁN INDICADOS
Para Diabetes mellitus tipo 2
Están indicados para el tratamiento de adultos con diabetes mellitus tipo 2 no suficientemente controlada asociado a dieta y ejercicio. (En monoterapia cuando metformina no se considera apropiada debido a intolerancia o contraindicaciones y/o añadido a otros medicamentos para el tratamiento de la diabetes.)
Para el Control del peso
Están indicados como complemento a una dieta baja en calorías y a un aumento de la actividad física para el control del peso, incluida la pérdida y el mantenimiento del peso, en adultos con un Índice de Masa Corporal (IMC) inicial de (≥ 30 kg/m2 (obesidad) o de ≥ 27 kg/m2 a < 30 kg/m2 y en presencia de al menos una comorbilidad relacionada con el peso: ya sea hipertensión, dislipidemia, apnea obstructiva del sueño, enfermedad cardiovascular, prediabetes o diabetes mellitus tipo 2.
ADMINISTRACIÓN
TIRZEPATIDA es una solución inyectable, transparente, incolora a ligeramente amarilla que se administra con una pluma precargada, una vez por semana.
La dosis inicial es de 2,5 mg de tirzepatida una vez por semana. Después de 4 semanas, se debe aumentar la dosis a 5 mg una vez a la semana. Si es necesario, se puede aumentar la dosis en incrementos de 2,5 mg después de un mínimo de 4 semanas con la dosis actual.
Las dosis de mantenimiento recomendadas son 5 mg, 10 mg y 15 mg.
Dosis olvidadas:
Si se olvida una dosis, ésta se debe administrar tan pronto como sea posible dentro de los 4 días siguientes a la dosis olvidada. Si han transcurrido más de 4 días, se debe omitir la dosis olvidada y la siguiente dosis se debe administrar de forma habitual en el día programado. En ambos casos, los pacientes pueden continuar con su dosis semanal programada.
Cambio del día de administración:
El día de administración semanal puede cambiarse si es necesario, siempre que el tiempo entre dos dosis sea de al menos 3 días.
Forma de administración:
Se inyecta por vía subcutánea en el abdomen, muslo o parte superior del brazo. La dosis puede ser administrada en cualquier momento del día, con o sin comida.
CONSERVACIÓN
TIRZEPATIDA puede conservarse sin refrigeración hasta 21 días consecutivos a temperatura por debajo de 30ºC, y después la pluma precargada se debe desechar.
Tras la primera apertura: 30 días. Conservar sin refrigerar a temperatura ambiente por debajo de 30 ºC y se debe desechar 30 días después del primer uso.
EFECTOS ADVERSOS
Efectos gastrointestinales: se ha asociado a reacciones adversas que incluyen náuseas, vómitos y diarrea. Estas reacciones adversas pueden conducir a la deshidratación, que podría llevar a un deterioro de la función renal, incluyendo la insuficiencia renal aguda.
No provocan hipoglucemia por sí mismos. Sin embargo, ésta es posible si se utilizan en combinación con otros medicamentos para la diabetes, como la insulina.
Otros efectos adversos poco frecuentes pueden ser: Colelitiasis, colecistitis, pancreatitis aguda, hipotensión, mareos y pérdida de cabello. También es recomendable realizar controles periódicos de tiroides y la vista.