La revolució dels nous fàrmacs per al control del pes
Són PÈPTIDS que actuen sobre receptors diferents del nostre cos i s’encarreguen de:
- Alliberar INSULINA després d’un àpat.
- Alentir el ritme al qual els aliments surten de l’estómac, cosa que genera sacietat i disminueix la gana i la ingesta.
- Evitar que el fetge produeixi massa glucosa.
L’«EFECTE INCRETINA» és un terme nou que s’ha creat amb la idea que algunes substàncies segregades als intestins afavoreixen l’alliberament d’insulina després de la ingesta. Actualment sabem que els pèptids intestinals que s’alliberen en resposta a la ingesta són els responsables d’aquest fenomen. Els dos pèptids més coneguts i determinants són el GLP-1 i el GIP, que estimulen la secreció d’insulina a través d’un receptor específic de la cèl·lula beta1. Actualment es considera que les INCRETINES són responsables de fins a un 60% de l’alliberament d’insulina postprandial (després dels àpats); aquest efecte es produeix en funció de la concentració de glucosa existent en cada moment.
TIRZEPATIDA
És un agonista dual del GIP (pèptid insulinotròpic dependent de la glucosa) i del GLP-1 (pèptid semblant al glucagó tipus 1).
GIP estimula la secreció d’insulina a través de les cèl·lules beta del pàncrees. És un pèptid sintetitzat i secretat per les cèl·lules K de l’intestí (duodè i jejú proximal). El GIP augmenta la secreció de glucagó per part de les cèl·lules alfa, estimula la lipogènesi, inhibeix la lipòlisi en els adipòcits i millora la captació d’àcids grassos.
GLP-1 estimula la secreció d’insulina a partir de les cèl·lules beta pancreàtiques. És un pèptid que se sintetitza a les cèl·lules L de l’intestí (ili distal i còlon), a les cèl·lules alfa de l’illot pancreàtic i en algunes àrees neuronals, principalment de la regió hipotalàmica.
PER A QUÈ ESTAN INDICATS
Per a la diabetis mellitus tipus 2
Estan indicats per al tractament d’adults amb diabetis mellitus tipus 2 no prou controlada, associats a dieta i exercici. (En monoteràpia quan la metformina no es considera adequada a causa d’intolerància o contraindicacions i/o afegits a altres medicaments per al tractament de la diabetis.)
Per al control del pes
Estan indicats com a complement d’una dieta baixa en calories i d’un augment de l’activitat física per al control del pes, inclosos la pèrdua i el manteniment del pes, en adults amb un índex de massa corporal (IMC) inicial ≥ 30 kg/m2 (obesitat) o de ≥ 27 kg/m2 a < 30 kg/m2 i en presència d’almenys una comorbiditat relacionada amb el pes: hipertensió, dislipèmia, apnea obstructiva del son, malaltia cardiovascular, prediabetis o diabetis mellitus tipus 2.
ADMINISTRACIÓ
TIRZEPATIDA és una solució injectable, transparent, d’incolora a lleugerament groga, que s’administra amb una ploma precarregada, una vegada per setmana.
La dosi inicial és de 2,5 mg de tirzepatida una vegada per setmana. Al cap de 4 setmanes, cal augmentar la dosi a 5 mg una vegada per setmana. Si cal, es pot augmentar la dosi en increments de 2,5 mg després d’un mínim de 4 setmanes amb la dosi actual.
Les dosis de manteniment recomanades són 5 mg, 10 mg i 15 mg.
Dosis oblidades:
Si s’oblida una dosi, s’ha d’administrar tan aviat com sigui possible dins dels 4 dies següents a la dosi oblidada. Si han passat més de 4 dies, s’ha d’ometre la dosi oblidada i la dosi següent s’ha d’administrar de la manera habitual el dia programat. En tots dos casos, els pacients poden continuar amb la dosi setmanal programada.
Canvi del dia d’administració:
El dia d’administració setmanal es pot canviar si cal, sempre que el temps entre dues dosis sigui d’almenys 3 dies.
Forma d’administració:
S’injecta per via subcutània a l’abdomen, la cuixa o la part superior del braç. La dosi es pot administrar en qualsevol moment del dia, amb menjar o sense.
CONSERVACIÓ
TIRZEPATIDA es pot conservar sense refrigeració fins a 21 dies consecutius a una temperatura inferior a 30ºC; després, la ploma precarregada s’ha de llençar.
Després de la primera obertura: 30 dies. Conservar sense refrigerar a temperatura ambient per sota de 30 ºC i llençar 30 dies després del primer ús.
EFECTES ADVERSOS
Efectes gastrointestinals: s’ha associat a reaccions adverses que inclouen nàusees, vòmits i diarrea. Aquestes reaccions adverses poden provocar deshidratació, que podria comportar un deteriorament de la funció renal, inclosa la insuficiència renal aguda.
No provoquen hipoglucèmia per si mateixos. Tanmateix, és possible si s’utilitzen en combinació amb altres medicaments per a la diabetis, com la insulina.
Altres efectes adversos poc freqüents poden ser: colelitiasi, colecistitis, pancreatitis aguda, hipotensió, marejos i pèrdua de cabell. També és recomanable fer controls periòdics de la tiroide i de la vista.